本发明提供一种槲皮万寿菊素的酯化方法。所述酯化反应以槲皮万寿菊素为起始原料，经选择性羟基保护反应、酰化反应、选择性羟基脱保护反应制得3‑酯基槲皮万寿菊素；其中，所述选择性羟基保护反应所采用的羟基保护剂为二氯二苯甲烷。本发明方法能够定点在槲皮万寿菊素的3位羟基引入酯键，具有选择性高，目标产物收率高的优点。本发明方法操作简单，成本低，适用于工业化生产应用。