本发明提供了一种卢帕他定的制备方法。该制备方法包括：以化合物A与化合物B在硫酰氟作用下反应生成卢帕他定，其中，化合物A具有如下结构式：化合物B具有如下结构式：采用化合物A和化合物B为底物，使二者在硫酰氟的作用下发生反应形成卢帕他定，只需一步反应即可得到目标产物，简化反应步骤，不使用和产生带有基因毒性的中间体（卤代烷、磺酸酯），使得目标产物收率较高。产物分离也较为容易，因此上述制备方法的实现成本较低，三废排放较少，易于产业化推广。