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公司信息商标信息专利信息
授权公布号:CN101274931B
一种卢帕他定的制备工艺
有效
申请
2008-05-13
申请公布
2008-10-01
授权
2010-09-29
预估到期
2028-05-13
申请号 CN200810061601.8
申请日 2008-05-13
申请公布号 CN101274931A
申请公布日 2008-10-01
授权公布号 CN101274931B
授权公告日 2010-09-29
分类号 C07D401/14;A61P7/02;A61P11/02
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 杭州仟源保灵药业有限公司
申请人地址 浙江省杭州市杭州经济技术开发区23号大街668号

专利法律状态

2020-07-24 专利权人的姓名或者名称、地址的变更
状态信息
专利权人的姓名或者名称、地址的变更;IPC(主分类):C07D401/14;变更事项:专利权人;变更前:杭州澳医保灵药业有限公司;变更后:杭州仟源保灵药业有限公司;变更事项:地址;变更前:310022 浙江省杭州市拱墅区半山保灵路5号;变更后:310018 浙江省杭州市杭州经济技术开发区23号大街668号
2014-05-14 专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
状态信息
专利实施许可合同备案的注销;IPC(主分类):C07D401/14;合同备案号:2011330001113;让与人:杭州澳医保灵药业有限公司;受让人:浙江保灵药业有限公司;解除日:20140402
2011-10-26 专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
状态信息
专利实施许可合同备案的生效IPC(主分类):C07D 401/14合同备案号:2011330001113让与人:杭州澳医保灵药业有限公司受让人:浙江保灵药业有限公司发明名称:一种卢帕他定的制备工艺申请日:20080513公布日:20081001授权公告日:20100929许可种类:独占许可备案日期:20110829
2010-09-29 授权
状态信息
授权
2008-11-26 实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效
2008-10-01 公布
状态信息
公布

摘要

一种卢帕他定的制备工艺,它将少量过氧化乙酰用丙酮溶解后加入3,5-二甲基吡啶及四氯化碳,通氮,加热回流2-4小时,另将N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溶解在适量丙酮中,分1-2次滴加在3,5-二甲基吡啶溶解液中进行反应,反应结束过滤加地洛他定及4-二甲基吡啶,反应18小时,萃取,脱色,浓缩,用HPLC测定所得卢帕他定粗品纯度75%;然后将卢帕他定粗品,用乙酸乙酯溶解稀释,取120g硅胶加乙酸乙酯后装柱,加入稀释后的卢帕他定粗品,用由乙酸乙酯∶甲醇∶丙酮∶氨水=90-30∶0-2∶2∶0.3按重量份组成的展开剂洗脱层析,用薄层点样判别,取产品洗脱液,脱色,浓缩,得到卢帕他定纯品;它具有纯度提高,反应过程使用毒性低的溶剂以减少对操作者及环境的危害等特点。