本发明涉及制备式（I）氯代海因衍生物的方法。使式（II）化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物，与氯化氢或氯化氢溶液反应得到式（I）化合物。将本发明氯代海因衍生物用于草铵膦的制备，可以解决现有技术中成本较高、效率较低等问题，是一种具有成本优势的制备方法。