本公开涉及一种新型的小分子CD73抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式（I）所示的小分子CD73抑制剂、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是在制备用于治疗CD73介导的疾病和病症的药物中的用途，其中通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。