一种阿维巴坦中间体的合成方法

授权公布号：CN106831772B

一种阿维巴坦中间体的合成方法

有效

申请

2017-03-04

申请公布

2017-06-13

授权

2019-12-17

预估到期

2037-03-04

申请号	CN201710144350.9
申请日	2017-03-04
申请公布号	CN106831772A
申请公布日	2017-06-13
授权公布号	CN106831772B
授权公告日	2019-12-17
分类号	C07D471/08
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	丽珠医药集团股份有限公司
申请人地址	广东省珠海市金湾区红旗镇联港工业区双林片区创业北路38号行政研发楼

专利法律状态

2019-12-17 授权

状态信息

授权

2017-07-07 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D471/08；申请日:20170304

2017-06-13 公布

状态信息

公布

摘要

本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。