拉帕替尼的新制备方法_专利查询-品牌网

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授权公布号：CN103483324B

拉帕替尼的新制备方法

有效

申请

2012-06-12

申请公布

2014-01-01

授权

2016-03-30

预估到期

2032-06-12

申请号	CN201210192834.8
申请日	2012-06-12
申请公布号	CN103483324A
申请公布日	2014-01-01
授权公布号	CN103483324B
授权公告日	2016-03-30
分类号	C07D405/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	人福医药集团股份公司
申请人地址	湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号C7栋

专利法律状态

2019-08-16 专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利权的转移；IPC(主分类):C07D405/04；登记生效日:20190729；变更事项:专利权人；变更前:人福医药集团股份公司；变更后:湖北生物医药产业技术研究院有限公司；变更事项:地址；变更前:430075 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号人福医药集团综合办公大楼210室；变更后:430075 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号C7栋

2016-03-30 授权

状态信息

授权

2014-06-04 著录事项变更

状态信息

著录事项变更；IPC(主分类):C07D405/04；变更事项:申请人；变更前:武汉人福医药集团股份有限公司；变更后:人福医药集团股份公司；变更事项:地址；变更前:430075 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号人福医药集团综合办公大楼210室；变更后:430075 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号人福医药集团综合办公大楼210室

2014-02-05 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D405/04；申请日:20120612

2014-01-01 公布

状态信息

公布

摘要

本发明提出了一种制备拉帕替尼的方法。该方法包括：将式1所示化合物与式2所示化合物接触，生成式3所示化合物；将式3所示化合物进行还原，生成式4所示化合物；将式5所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛接触，生成式6所示化合物；将式6所示化合物与式4所示化合物接触，生成式7所示化合物；将式8所示化合物与式9所示化合物在存在酸、碱和NaNH(OAc)<sub>3</sub>时进行接触，生成式10所示化合物；以及将式10所示化合物和式11所示化合物在存在催化剂和碱时进行接触，生成过渡中间体，并将所述过渡中间体与式7所示化合物和对甲苯磺酸接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备拉帕替尼。<img file="DDA00001757099700011.GIF" wi="1721" he="596" />