本发明涉及制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物。具体的，本发明涉及一种制备氯替泼诺的方法，其包括如下步骤：使氯替泼诺原料溶解于第一有机溶剂中得到含药溶液，在搅拌下向所得溶液中滴加第二有机溶剂，再继续搅拌，过滤，用所述第二有机溶剂洗涤滤饼，使所述滤饼在真空干燥箱中干燥，即得。进一步的，本发明还提供了一种照本发明方法制备得到的氯替泼诺原料药，以本发明制得的氯替泼诺为原料药制备得到的眼用药物组合物，以及本发明制得的氯替泼诺在制备用于治疗或预防眼部炎症或干眼症的药物中的用途。本发明方法具有优异的药学特征例如所制得的原料药和制剂具有优异的稳定性。