授权公布号:CN109796448B
一种达沙替尼的制备工艺
有效
申请
2019-02-19
申请公布
2019-05-24
授权
2022-05-10
预估到期
2039-02-19
| 申请号 | CN201910121834.0 |
| 申请日 | 2019-02-19 |
| 申请公布号 | CN109796448A |
| 申请公布日 | 2019-05-24 |
| 授权公布号 | CN109796448B |
| 授权公告日 | 2022-05-10 |
| 分类号 | C07D417/12 |
| 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 申请人名称 | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 申请人地址 | 山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路 |
专利法律状态
2022-05-10
授权
状态信息
授权
2019-05-24
公布
状态信息
公布
摘要
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺,该方法包括如下步骤:3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应得化合物3;将化合物3、溴化铜及硫脲在羟乙基‑β‑环糊精的作用下,升温反应得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺;后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下,先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应,制得化合物1,即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高,适用于工业化生产。


