授权公布号:CN109678853B
一种达沙替尼的制备工艺
有效
申请
2018-12-29
申请公布
2019-04-26
授权
2020-09-11
预估到期
2038-12-29
| 申请号 | CN201811642087.7 |
| 申请日 | 2018-12-29 |
| 申请公布号 | CN109678853A |
| 申请公布日 | 2019-04-26 |
| 授权公布号 | CN109678853B |
| 授权公告日 | 2020-09-11 |
| 分类号 | C07D417/12 |
| 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 申请人名称 | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 申请人地址 | 山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路 |
专利法律状态
2020-09-11
授权
状态信息
授权
2020-08-21
著录事项变更
状态信息
著录事项变更;IPC(主分类):C07D417/12;变更事项:发明人;变更前:李明杰 李呈龙 李成;变更后:李军军 李明杰 李呈龙 李成
2019-05-21
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效;IPC(主分类):C07D417/12;申请日:20181229
2019-04-26
公布
状态信息
公布
摘要
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺,该方法包括如下步骤:将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应,然后加入溶有溴化铜的溶剂,反应得化合物3;化合物3与硫脲于溶剂水中环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺;后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺,在碱K3PO4及催化剂1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高,适用于工业化生产。


