授权公布号:CN105294477B
一种盐酸利多卡因的制备方法
有效
申请
2015-11-04
申请公布
2016-02-03
授权
2018-01-19
预估到期
2035-11-04
| 申请号 | CN201510738390.7 |
| 申请日 | 2015-11-04 |
| 申请公布号 | CN105294477A |
| 申请公布日 | 2016-02-03 |
| 授权公布号 | CN105294477B |
| 授权公告日 | 2018-01-19 |
| 分类号 | C07C237/04;C07C231/02;C07C209/18;C07C211/45 |
| 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 申请人名称 | 浙江汇能生物股份有限公司 |
| 申请人地址 | 浙江省嘉兴市海宁市长安镇(农发区)春潮路3号 |
专利法律状态
2018-01-19
授权
状态信息
授权
2016-03-02
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效IPC(主分类):C07C 237/04申请日:20151104
2016-02-03
公布
状态信息
公开
摘要
本发明提供了一种盐酸利多卡因的制备方法,属于麻醉剂合成技术领域。所述制备方法采用2.6‑二甲酚为原料,采用Pd/C为主催化剂,2,6‑二甲基环己酮为助催化剂,高温下用氨水进行液相胺化得到中间体2,6‑二甲基苯胺;再采用甲醇钠、2,6‑二甲基苯胺和N,N‑二乙氨基乙酸甲酯为原料,于90‑95℃下反应,边反应边蒸馏去除甲醇直至其无甲醇蒸出后,继续反应30min,冷却至室温,加入二氯乙烷,经水洗、静置分层后,有机层即为利多卡因碱的二氯乙烷溶液;向多卡因碱的二氯乙烷溶液中加入盐酸,再以氯化氢调节PH为3.5‑4,加入活性炭回流20‑40min,过滤,滤液经浓缩,冷却结晶,干燥,得盐酸利多卡因。本发明所述的盐酸利多卡因合成工艺简单,产品纯度高达99%以上,总收率高达84%以上。


