本发明公开了含噁二唑环化合物、制备方法、中间体、组合物及应用。本发明的如式I所示的含噁二唑环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，在分子水平及细胞水平对IDO的抑制活性高，其在动物水平对与IDO活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好、生物利用度高，具有较好的成药性。