吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途

授权公布号：CN106928218B

有效

申请

2016-12-29

申请公布

2017-07-07

授权

2021-08-03

预估到期

2036-12-29

申请号	CN201611246909.0
申请日	2016-12-29
申请公布号	CN106928218A
申请公布日	2017-07-07
授权公布号	CN106928218B
授权公告日	2021-08-03
分类号	C07D471/04;C07C59/245;C07C53/10;C07C51/41;C07C309/34;C07C303/32;A61K31/5377;A61P9/12;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	上海医药集团股份有限公司
申请人地址	上海市浦东新区张江路92号

专利法律状态

2021-08-03 授权

状态信息

授权

2018-11-16 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D471/04；申请日:20161229

2017-07-07 公布

状态信息

公布

摘要

本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。