一种硫酸头孢喹肟的化学合成方法

授权公布号：CN103193799B

一种硫酸头孢喹肟的化学合成方法

有效

申请

2013-03-29

申请公布

2013-07-10

授权

2015-08-12

预估到期

2033-03-29

申请号	CN201310106308.X
申请日	2013-03-29
申请公布号	CN103193799A
申请公布日	2013-07-10
授权公布号	CN103193799B
授权公告日	2015-08-12
分类号	C07D501/46;C07D501/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	武汉回盛生物科技股份有限公司
申请人地址	湖北省武汉市东西湖区张柏路208号

专利法律状态

2017-03-08 专利权人的姓名或者名称、地址的变更

状态信息

专利权人的姓名或者名称、地址的变更；IPC(主分类):C07D501/46；变更事项:专利权人；变更前:武汉回盛生物科技有限公司；变更后:武汉回盛生物科技股份有限公司；变更事项:地址；变更前:430042 湖北省武汉市东西湖区张柏路208号；变更后:430042 湖北省武汉市东西湖区张柏路208号

2015-08-12 授权

状态信息

授权

2013-08-07 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D501/46；申请日:20130329

2013-07-10 公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种动物专用头孢类抗生素硫酸头孢喹肟的化学合成方法。包括以下步骤：以7-氨基头孢烷酸为起始原料，在少量三甲基碘硅烷催化下首先与六甲基二硅胺烷作用，得氨基和羧基被保护的7-ACA；然后氨基和羧基被保护的7-ACA在缚酸剂N,N-二乙基苯胺存在下与三甲基碘硅烷和5，6，7，8-四氢喹啉作用，一锅法合成中间体7-氨基头孢喹肟；再和AE-活性酯反应，通过酰化和成盐反应，制得硫酸头孢喹肟。本发明中三甲基碘硅烷的量为7-ACA投料量的1~2倍，5，6，7，8-四氢喹啉的量为7-ACA投料量的1~3倍，与现有技术相比，用量大为减少，具有工艺条件简单、收率高、成本低等优点，适合工业化生产。