苄星头孢匹林的制备方法_专利查询-品牌网

授权公布号：CN101781317B

苄星头孢匹林的制备方法

有效

申请

2009-01-19

申请公布

2010-07-21

授权

2012-03-28

预估到期

2029-01-19

申请号	CN200910005235.9
申请日	2009-01-19
申请公布号	CN101781317A
申请公布日	2010-07-21
授权公布号	CN101781317B
授权公告日	2012-03-28
分类号	C07D501/28
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	广州白云山医药集团股份有限公司
申请人地址	广东省广州市荔湾区沙面北街45号

专利法律状态

2013-10-16 专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利权的转移；IPC(主分类):C07D501/28；变更事项:专利权人；变更前:广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂；变更后:广州白云山医药集团股份有限公司；变更事项:地址；变更前:510515 广东省广州市白云区同和广州白云山化学制药厂；变更后:510130 广东省广州市荔湾区沙面北街45号；登记生效日:20130923

2012-03-28 授权

状态信息

授权

2010-09-15 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07D 501/28申请日:20090119

2010-07-21 公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及化学药物合成领域，公开了一种“一锅法”制备苄星头孢匹林的新方法。该方法以溴乙酰7-ACA为原料，包括：在溶剂中，在有机碱存在下，溴乙酰7-ACA与4-巯基吡啶反应，得到固体头孢匹林酸；然后，向该反应液中，加入无机碱，使头孢匹林酸成盐溶解，并同时非必需地加入还原剂，所述的还原剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C；而后向该反应液中，加入A试剂，在0～50℃头孢匹林酸盐与A试剂反应0.1～20小时，得到苄星头孢匹林，其中A试剂为二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺。该方法解决了制备头孢匹林钠盐时产品易分解、色泽易加深等难题，步骤简化，更易于操作，适合于工业化生产，且产品质量符合USP29的质量标准。