授权公布号:CN101486718B
头孢硫脒的制备方法
有效
申请
2008-01-16
申请公布
2009-07-22
授权
2010-12-08
预估到期
2028-01-16
| 申请号 | CN200810002725.9 |
| 申请日 | 2008-01-16 |
| 申请公布号 | CN101486718A |
| 申请公布日 | 2009-07-22 |
| 授权公布号 | CN101486718B |
| 授权公告日 | 2010-12-08 |
| 分类号 | C07D501/28;A61P31/04 |
| 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 申请人名称 | 广州白云山医药集团股份有限公司 |
| 申请人地址 | 广东省广州市荔湾区沙面北街45号 |
专利法律状态
2013-10-16
专利申请权、专利权的转移
状态信息
专利权的转移;IPC(主分类):C07D501/28;变更事项:专利权人;变更前:广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂;变更后:广州白云山医药集团股份有限公司;变更事项:地址;变更前:510515 广东省广州市白云区同和广州白云山化学制药厂;变更后:510130 广东省广州市荔湾区沙面北街45号;登记生效日:20130923
2010-12-08
授权
状态信息
授权
2009-09-16
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效
2009-07-22
公布
状态信息
公布
摘要
本发明涉及化学药物合成领域,公开了一种头孢硫脒的制备方法,该方法以氯乙酰氯为原料,步骤如下:(1)在溶剂存在下,通过加入碱,使7-ACA溶解,而后加入氯乙酰氯进行缩合反应;反应完成后,用酸析出氯乙酰7-ACA晶体;(2)在溶剂和催化量的催化剂存在下,氯乙酰7-ACA与N,N-二异丙基硫脲反应,生成头孢硫脒。以氯乙酰氯为原料制备头孢硫脒的工艺,除具有与溴乙酰溴制备的头孢硫脒的优点外,还具有以下优势:由于氯乙酰7-ACA与硫脲之间的反应过程无须加碱,因此色泽更浅,质量更优更稳定,更利于产品的储存与运输,总收率提高,成本下降,具有较好的前景;氯乙酰氯的价格是溴乙酰溴的六分之一,大幅度地降低了成本。


