本发明涉及一种2,6‑二氮杂双环[3,3,0]辛烷类化合物的制备方法：3‑氨基丙酸乙酯盐酸盐转化为N‑乙氧羰基‑3‑氨基丙酸乙酯，再与富马酸二乙酯进行环合、酸解反应，生成2‑（乙氧羰基）甲基‑3‑氧代吡咯烷‑1‑甲酸乙酯；催化还原胺化，原位关环得到2‑乙氧羰基‑6‑苄基‑7‑羰基‑2,6‑二氮杂双环[3,3,0]辛烷；脱氧还原反应，生成2‑苄基‑6‑乙氧羰基‑2,6‑二氮杂双环[3,3,0]辛烷；水解、脱羧等反应，形成2‑苄基‑6‑叔丁氧羰基‑2,6‑二氮杂双环[3,3,0]辛烷；通入氢气，氢解脱苄反应即得。本发明提供了一条有效制备2,6‑二氮杂双环[3,3,0]辛烷类化合物的工艺路线方法。