本发明涉及胆酸衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种具有式（I）结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用来治疗用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症（例如结直肠癌）或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR激动剂。