（1R，2S，5S）-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己基-2-羧酸酯的制备方法

授权公布号：CN115028570B

有效

申请

2022-05-13

申请公布

2022-09-09

授权

2023-07-07

预估到期

2042-05-13

申请号	CN202210627800.0
申请日	2022-05-13
申请公布号	CN115028570A
申请公布日	2022-09-09
授权公布号	CN115028570B
授权公告日	2023-07-07
分类号	C07D209/52
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江新和成股份有限公司
申请人地址	浙江省绍兴市新昌县七星街道大道西路418号

专利法律状态

2023-07-07 授权

状态信息

授权

2022-09-30 实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D209/52；申请日:20220513

2022-09-09 公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及一种（1R，2S，5S）‑6，6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3，1，0]己基‑2‑羧酸酯的制备方法，所述制备方法以N保护的L‑丝氨酸作为起始原料，通过胺化反应、氧化反应、wittig反应、加成反应、还原反应、环合反应、脱保护以及酯化反应，得到（1R，2S，5S）‑6，6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3，1，0]己基‑2‑羧酸酯，避免使用酶催化、手性拆分等步骤，反应灵活，收率高，成本低，且降低了工业废水、废盐的产生，有利于工业化大规模生产和下游产品的制备，可以满足终端药物生产的巨大需求。